ACTİMİSİN

Her ml’sinde 300 mg tilmikosin ve % 25 oranında propilen glikol içerir. Açık sarı renkte viskoz çözeltidir.

Actimisin enjeksiyonluk çözelti, yarı sentetik makrolid antibiyotik olan tilmikosin içerir. Tilmikosin özellikle akciğer dokusuna yüksek afinitesi nedeniyle sığırlarda pneumoni enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Tilmikosinin etki mekanizması antibiyotiklerde olduğu gibi bakterilerde ribosomal 50S subünitesine bağlanarak peptid translokasyonunu inhibe etmek böylece protein sentezini engellemek esasına dayanır. Tilmikosine, gram pozitif mikroorganizmalar ve Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Haemophilus sumnus, Pasteurella multocida, Mycoplasma dispar, M. bovoculi, M. bovinitis gibi bazı gram negatif mikroorganizmalar duyarlıdır. E. coli, Enterobacter aerogenes, Klepsiella pneumoniae, Pseudomonas aeroginosa, Salmonella ve Serratia sp. ve Actinomyces sp. dirençlidir. Tilmikosinde diğer makrolid antibiyotiklerde olduğu gibi düşük serum konsantrasyonuna karşın yüksek doku dağılımı özelliğine sahiptir. Bu nedenle tek doz 10 mg/kg derialtı uygulamadan 8 saat sonra serum konsantrasyonu 0.31 µg/ml iken, akciğer dokusundaki konsantrasyonu 4.29 µg/ml’ye ulaşır. Akciğer dokusunda Mannheimia (Pasteurella) haemolytica için bildirilen minimum inhibitör konsantrasyon 3.2 µg/ml’nin üzerinde yoğunlukta bulunur. 21 gün içerisinde %24’Ü idrar % 68’i gaita ile olmak üzere büyük bölümü ana bileşik halinde atılır.

Sığır ve koyunlarda duyarlı bakteriler tarafından meydana getirilen solunum sistemi enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır.

Veteriner Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde sığır ve koyunlara tek doz uygulama şeklinde sadece deri altı yolla 10 mg/kg dozda (1ml/30 kg canlı ağırlık) uygulanır. Uygulama sığırlara boyun bölgesine, koyunlarda omuz kısmına yapılmalıdır. Bir uygulama yerine sığırlarda 15, koyunlarda 5 ml’den fazla uygulamayınız.

Bazen, enjeksiyon yerinde geçici ve hafif şişkinlik görülebilir. Enjeksiyondan sonraki 24 saat içinde ateş hızla düşer; iştah ve genel durum düzelir. Laboratuvar hayvanları ve evcil hayvanlarla yapılan çalışmalarda, tilmikosinin kalp kası üzerinde toksik etkili olduğu görülmüştür. Kalp üzerindeki başlıca etkileri; taşikardi ve azalan kasılma gücü (negatif inotrop etki) olarak ortaya çıkmıştır. Sığırlarda, derialtı uygulanan 10, 30 ve 50 mg/kg’lık dozlar, 72’şer saat arayla 3 kez tekrarlanmış ve hiçbir ölüm vakası görülmemiştir. Beklendiği gibi, enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropside lezyon tek grup, 50 mg/kg doz uygulanan gruptur ve minimum düzeyde miyokardiyal nekroza rastlanmıştır. Derialtı uygulanan 150 mg/kg’lık dozun 72’şer saat arayla verilmesi ölümlere yol açmıştır.

Enjeksiyon yerinde ödem oluşmuştur. Nekropsideki tek lezyon, minimum düzeyde miyokardiyal nekrozdur. 5mg/kg’lık dozda damariçi yapılan uygulamalar, sığırlarda ölümlere yol açmıştır.

Kloramfenikol, florfenikol, linkozamidler ve diğer makrolid antibiyotiklerle birlikte kullanılması yarışmalı antagonizmaya neden olur. Beta adrenerjik antagonistler (propranolol gibi) tilmikosin kaynaklı taşikardiyi ağırlaştırabilir. Domuzlarda tilmikosinle birlikte damar içi epinefrin uygulanması öldürücü olabilir.

Doz aşımında kardiak toksisite riski artar. Sağlıklı sığırlarda 50 mg/kg dozda uygulandığında myokardial nekrozlara yol açtığı bildirilmiştir. At ve keçiler yüksek doza sığırlara göre çok daha duyarlıdır. Spesifik antidotu bilinmemektedir. Propranolol gibi beta adrenerjik antagonistler taşıkardiyi hafifletmesine karşın kalp kasılma gücünü azalttığı için önerilmemektedir.

İlaç kalıntı arınma süresi (i.k.a.s); Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra, eti için yetiştirilen sığırlar 60 gün, koyunlar 42 gün geçmeden kesime gönderilmemelidir. İlaç kullanımı süresince ve kullanımın durdurulmasını takiben 15 gün (30 sağım) süreyle elde dilen koyun sütleri tüketime sunulmamalıdır. İnsan tüketimi için süt elde edilen ineklerde kullanılmamalıdır. Sütteki ilaç kalıntı arınma süresinin uzun olması nedeniyle insan tüketimi için süt elde edilen koyunlara uygulanması tavsiye edilmez.

Makrolid antibiyotikler karaciğerde metabolize edildiğinden karaciğer harabiyeti bilinen hayvanlarda kullanılmamalıdır. Damariçi yolla uygulanmamalıdır. 15 kg’dan hafif koyunlarda ölümlere neden olabileceğinden kullanılmamalıdır. Gebelikte Kullanım: Gebelikte kullanım güvenliği hakkında yeterli veriye rastlanmamıştır.

Kullanmadan önce ve beklenmeyen bir etki gözlendiğinde veteriner hekime danışınız. Çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklayınız. Sadece hedef türlerde kullanınız.

Enjeksiyon sırasında dikkatli olunmalıdır. Maymunlarda 30 mg/kg’lık kasiçi enjeksiyonlar ölümlere yol açmıştır. İnsanlarda kazara yapılan enjeksiyonlarda hemen bir doktara başvurulmalıdır. Bu durumda en çok kardiyovasküler sistem etkilenir. Bu antibiyotik dokularda birkaç gün kalır. Kardiyovasküler sistem yakından izlenmeli; destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Köpeklerde görülebilecek negatif inotrop etki dobutamin ile kısmen giderilebilmektedir. Propranolol gibi beta-adrenerjik reseptörler taşikardilerdeki negatif inotrop etkiyi şiddetlendirmektedir. Bazı çalışmalar, epinefrin kullanımının kontrendike olabileceğini göstermiştir. Domuzlarda yapılan çalışmada, yüksek dozda damariçi tek enjeksiyondan sonraki epinefrin uygulaması letal etkileri artırmıştır. Herhangi bir taşikardi vakasında ß-adrenerjik antagonist; örneğin, propranolol kullanılması negatif inotrop etkiyi şiddetlendireceği için kontrendikedir.

Oda sıcaklığında (15 – 25 oC) ışıktan korunarak saklanmalıdır. Raf ömrü 2 yıl (24 ay)’dır.

Köpek, at, domuz, maymun ve keçilere tilmikosin enjeksiyonu öldürücü olabilir. Köpeklerde taşikardi ve kasılmasının azalmasına neden olur.

TICARI TAKDIM ŞEKLI Karton kutu ambalajlarda 20, 50, 100 ml’lik ve plastik kutu içerisinde, 250 ml’lik amber renkli flakonlarda satışa sunulmuştur.

SATIŞ YERİ VE ŞARTLARI Veteriner hekim reçetesi ile eczanelerde ve veteriner muayenehanelerinde satılır (VHR).