TRİSULDOKİN

1 ml'de 200 mg sulfadoksin ve 40 mg trimethoprim içerir.

Trisuldokin Enjeksiyonluk Çözelti, lokal ve sistemik bakteriyel enfeksiyonlarının sağaltımı amacı ile ve parenteral yollardan kullanılmak üzere, sulfonamid grubundan sulfadoksinile diaminoprimidin grubundan trimethoprim kombinasyonu esasına göre hazırlanan geniş spektrumlu antibakteriyel bir çözeltidir.
Trimethoprim bakterilerde folik asit sentezinde görevli dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe eder. Sulfadoksinfolik asit yapısının bir bölümünü oluşturan para-aminobenzoik asid (PABA)'i kompetetif yolla saf dışı bırakarak dihidropteroat sentetaz enzimine bağlanır ve dihidrofolik asit sentezini bloke eder.
Sulfadoksinile trimethoprim sinerjik etkilidir. Bu etki ile bakterilerde tetrahidrofolik asit sentezinde rol oynayan enzim sistemlerinde ardarda blokaj oluşarak folik asit sentezi iki aşamada engellenir ve geri dönüşümsüz bir bakterisid etki oluşur. Sulfadoksinve trimethoprim kombinasyonu ile oluşan sinerjik etki, aynı etken maddeler tek tek kullanıldığında görülmez. Bakterilerdeki dihidrofolat redüktaz enziminin trimethoprim'e karşı afinitesi hayvansal hücrelerdeki dihidrofolat redüktaz enzimine göre daha fazla olduğundan bu kombinasyon hayvanlar için güvenlidir.
Sulfadoksin-Trimetoprim kombinasyonuna duyarlı bakteriler: Gram pozitif aeroplar: Staphylococcus aureus,
Streptococcus sp., Actinomyces sp., Corynebacterium sp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhuisiopathie. Gram negatif aeroplar: Actinobacillus sp., Bordetella sp., Enterobacteriacea (E.coli, Klebsiella sp., Proteus sp., Salmonella sp., Yersinia sp.), Haemophilus sp., Pasteurella sp. Anaeroplar: Actinomyces sp., Bacteroides sp., Fussobacterium sp., bazı Clostridium sp., Chlamydia sp.. Bazı Mycobacterium sp., ve bazı Nocardia sp.orta derecede duyarlıdır.
Ricketsia sp., Leptospira sp., Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma sp.dirençlidir.
Enjeksiyonluk sulfadoksinve trimethoprim çözeltileri kas içine veya deri altına uygulandıklarında damar içine uygulanmalarına göre organizmada daha yavaş dağılır. Sığırlarda kas içine uygulandığında sulfadoksinin 2 saat trimethoprim'in 1 saat içinde anibakteriyel etkisi şekillenir. Sulfadoksintüm dokulara ve plöral, sinovial, peritoneal ve oküler sıvılara pasif diffüzyon ile geçer ve aynı anda kanda saptanan konsantrasyonun % 50 - 80'ine ulaşabilir. Organizmadan yavaş atıldığından uzun süre etkili plazma konsantrasyonunu sürdürür, antibakteriyel etkinliğini devam ettirir. Trimethoprim ve sulfadoksinin safradaki miktarı verilen toplam dozla karşılaştırıldığında çok düşüktür. Trimethoprim ve sulfadoksin metabolizmaları benzerlik gösterir, her iki madde de idrar ile kısmen değişmemiş olarak atılır.

Trisuldokin Enjeksiyonluk Çözelti, sığır, at, dana, tay, buzağı, koyun, keçi, kedi ve köpeklerin sindirim, solunum, ürogenital sistem enfeksiyonlarının ve lokal enfeksiyonların sağaltımında kullanılır. Bu kapsamda Pasteurella spp.'e bağlı enzootic pneumonilerde, tek başına yada viral enfeksiyonlarla seyreden alt ve üst solunum yolu enfeksiyonlarında, E.coli ve Salmonella'lara bağlı gastroenteritis ve septisemilerde, buzağı difterisinde ve yumuşak doku enfeksiyonlarında kullanılır.

Trisuldokin Enjeksiyonluk Çözelti sığır, at, dana, tay, buzağı, kedi ve köpeklere kas içi veya deri altı yolla uygulanır. Veteriner hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde, Farmakolojik doz: Tüm hayvanlar için 15 mg/kg canlı ağırlıktır.
Pratik olarak tüm hayvanlar için 3 mL/50 kg canlı ağırlık dozunda uygulanır. Sağaltım için tek doz yeterli olup, gerek görüldüğü takdirde 48 saat sonra aynı doz tekrarlanır.

Bazı hassas hayvanlarda deri altı enjeksiyon yerinde, genellikle birkaç gün içinde kendiliğinden iyileşen lokal yangı ve ödem meydana gelebilir. Sulfonamidlere bağlı yan etkiler oldukça nadir görünmesine karşın uzun süreli tekrarlayan uygulamalarda, özellikle dehidre olmuş hayvanlarda kristalüri, anemi ve protrombonemiye yol açabilir. Sulfonamidlere duyarlı hayvanlarda allerjik reaksiyonlara sebep olabilir.
Uzun süreli tekrarlayan uygulamalar ishal, bulantı, kusma ve böbrek fonksiyonlarında bozukluklara neden olabilir; folat eksikliği görülebilir. Kedi ve köpeklerde aşırı ağrı ve acıya yol açabileceğinden ve köpeklerde karaciğer paranşiminde hasara yol açabilir. Özellikle Doberman-Pinscher ırkı köpeklerde olmak üzere tüm öpeklerde, kan tablosunda bozulma, nonseptik poliarthritis ve deride döküntülerle karakterize idiosinkratik zehirlenmelere neden olabilir. Nadiren de olsa damar içi uygulamayı takiben atlarda respiratorik ve kardiyak şok meydana gelebilir. Bu sebeple ürün vücut ısısında olmalı ve mümkün olduğu kadar yavaş yapılmalıdır.
Yeni doğan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımları hepatoksisiteye ve hipotiroidizme yol açabilir.
Tüm türlerde üriner sistemde kristal şekillenmesine neden olabilirler. Bu nedenle şiddetli dehidre hayvanlarda kullanımı esnasında bu husus göz önüne alınmalıdır. Böbreklere yönelik etkileri hafifletmek için hastanın hidrasyonunun sağlıklı olması sağlanmalı, gerekli hallerde idrarın alkalileştirilmesi yoluna başvurulmalıdır.

Sulfonamidler, para-aminobenzoik acid (PABA) ve bileşimlerinde para- aminobenzoikasit çekirdeği bulunan butokain ve prokain gibi lokal anesteziklerle ve prokain penisilin G ile birlikte kullanılmamalıdır. İdrarı asite dönüştüren maddeler ve amonyum klorid ile kullanıldığında kristalüriye neden olabilir. Nikotinamid, folik asit, kolin ve bunların ön maddeleri olan glutamik asit ve metiyonin gibi aminoasitler sulfonamidlerle ntagonistik etki oluşturabilirler. Diüretiklerle birlikte kullanılmaları trombosit sayısında azalmalara yol açabileceğinden bu ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Bu durum bilhassa kalp yetmezliği olan hastalar için önemlidir ve ölüme neden olabilir.
Yardımcı enzimler, glukoz ve sublime de sulfonamidlere antagonist etkili olduğundan birlikte kullanılmamalıdır. Alfa-2/reseptör agonistleri ile beraber kullanım durumunda öldürücü olabilecek Kardiak aritmi oluşabilir. Bu nedenle afla-2 reseptör atlarda damar içi kullanılmamalıdırlar.

İlaç Kalıntı Arınma Süresi (i.k.a.s.): Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 10 gün geçmeden sığır, koyun ve keçiler kesime gönderilmemelidir.
Tedavi süresince ve son ilaç uygulamasından sonra 5 gün (10 sağım) boyunca elde edilen süt insan tüketimine sunulmamalıdır.

Aminopyrimidinlere veya sulfanamidlere karşı allerjisi olan hayvanlarda kullanılmamalıdır. Atlarda alfa-2 agonistler ile sedatasyon altında kullanılmamalıdır. Hayvanlarda ciddi böbrek ve karaciğer harabiyetlerinde kullanılmamalıdır.
Gebelikte kullanım: Sülfanamid-diaminoprimidin karışımları plasentayı geçerler. Gebe köpeklerde tedavi dozlarında yan etkisi gürülmemiştir. Gebe atlarda güvenliliği çalışılmamıştır. Tavsiye edilen dozlarda ygırlarda spermatogenesis üzerinde farkedilir bir değişiklik görülmemiştir. Gebe rat ve farelerde çok yüksek dozlarda teratojenik etki belirlenmiştir.

Raf ömrü imal tarihinden itibaren 2 yıldır. Güneş ışığından koruyarak, ambalajı içinde, oda sıcaklığında (15-25 °C) muhafaza edilmelidir.

Karton kutu içinde 20, 50 ve 100 ml'lik bal renkli cam şişelerde satışa sunulmuştur.